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Metformina

Introduzione

C'è stato un aumento del tasso di malattie legate allo stile di vita. Alcune di queste malattie includono malattie metaboliche come il diabete. Questa è una condizione che ha fattori di rischio come la genetica e anche uno stile di vita povero. Ciò include le diete con un sacco di calorie in combinazione con la mancanza di esercizio fisico e questo porta all'obesità. Esistono molti tipi di diabete e la metformina è utilizzata principalmente per il diabete di tipo 2, ma è stata utilizzata in altri tipi di condizioni. La metformina è un farmaco soggetto a prescrizione che ha vari usi ma di solito utilizzato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2. Questo farmaco può essere usato da solo o in combinazione con altri farmaci.

Breve storia

Questo farmaco è nella classe dei farmaci antidiabetici orali chiamati biguanidi. L'interesse per la metformina è iniziato molto tempo fa nell'anno 1920. Successivamente è stato ripreso nel 1940, dove per primi, i suoi ingredienti sono stati utilizzati nel trattamento dell'influenza. Durante questo periodo, si è scoperto che aveva la capacità di abbassare gli zuccheri nel sangue. Ciò ha portato allo sviluppo del farmaco come farmaco antidiabetico.

Chimica del farmaco

Questo farmaco è composto da 2-cianoguanidina e dimetilammina cloridrato. Questi due composti vengono solitamente aggiunti al toluene e successivamente viene aggiunto acido cloridrico. Il riscaldamento del composto porta alla formazione di un precipitato di metformina.

Farmacocinetica

La farmacocinetica di un farmaco di solito significa semplicemente ciò che il corpo fa a un farmaco. Qualsiasi farmaco deve subire vari processi quando entra nel corpo attraverso qualsiasi percorso verso il corpo. Di solito, la metformina è disponibile in forma orale e se assunta senza cibo ha una biodisponibilità orale di circa il 50%. Di solito, il farmaco raggiunge il picco di concentrazione plasmatica entro circa due ore dall'assunzione del farmaco e ha un basso legame con le proteine ​​plasmatiche capacità. Dopo l'assunzione del farmaco è probabile che venga raggiunto uno stato stazionario dopo circa un giorno. Quando la metformina è nello stato non ionizzato, di solito ha una bassa solubilità nei lipidi e questo significa che questo farmaco non è in grado di penetrare le varie membrane del corpo a una velocità elevata. Di solito, molti farmaci vengono solitamente metabolizzati nel fegato. Tuttavia, la metformina non è solitamente metabolizzata ed è escreta invariata nei tubuli renali. Questo farmaco ha dimostrato di avere una vita di circa 6 ore.

Farmacodinamica

Questo termine si riferisce a come il farmaco influenza il corpo o vari meccanismi di azione. Uno dei principali effetti della metformina è ridurre la velocità con cui il fegato produce zuccheri. In questo modo, vi è la riduzione dei livelli di glucosio nel sangue. Di solito, c'è un processo che di solito avviene nel fegato chiamato gluconeogenesi. Questo processo porta alla produzione di glucosio e quindi, la sua soppressione consente il controllo degli zuccheri nel sangue. Alcuni dei meccanismi molecolari delle azioni, sebbene non del tutto compresi, sono stati suggeriti come inibitori del processo respiratorio dei mitocondri e inibizione dell'aumento di adenosina monofosfato ciclico. Altri meccanismi d'azione suggeriti includono l'aumento della sensibilità periferica dell'insulina. Il ruolo dell'insulina è quello di aumentare l'assorbimento di glucosio nelle cellule e quindi, aumentando la sensibilità consente la diminuzione del glucosio nel sangue. La metformina aumenta anche l'assorbimento di glucosio periferico mediante l'uso di GLUT 4. Un altro meccanismo d'azione è la riduzione dell'assorbimento di glucosio dal tratto gastrointestinale. Di solito, dopo la digestione, il glucosio viene assorbito dall'ileo e quindi l'inibizione di questo processo porta ad una riduzione degli zuccheri nel sangue.

Usi terapeutici della metformina

Ci sono molti usi di metformina e uno degli usi principali è nella gestione del diabete mellito di tipo 2. Questa è la condizione per cui questo farmaco è stato originariamente prescritto.

Diabete di tipo 2

La metformina è il farmaco di scelta per il diabete mellito di tipo 2. Si è dimostrato efficace nel controllare i livelli di zucchero. Questo farmaco ha dimostrato di essere efficace in quanto ha ridotto il tasso di complicanze cardiovascolari nel diabete mellito. Questo perché nel lungo periodo il diabete mellito ha dimostrato di essere un grande fattore di rischio per le malattie cardiovascolari. Tuttavia, questo si è ridotto con la gestione del diabete mellito con metformina. La metformina ha dimostrato di avere bassi rischi di ipoglicemia e riduce anche i livelli di trigliceridi e lipoproteine ​​a bassa densità.

Stato prediabetico

La metformina ha dimostrato di essere efficace nella gestione delle persone ad alto rischio di sviluppare il diabete. Questo con la combinazione di esercizi e altri metodi per prevenire il diabete come la dieta ha dimostrato di ridurre la progressione verso il diabete. Secondo una ricerca effettuata, vi era una minore incidenza di diabete nei pazienti trattati con metformina rispetto a quelli che usavano solo la modificazione dello stile di vita.

Sindrome delle ovaie policistiche

La sindrome dell'ovaio policistico è una condizione che colpisce le donne. È un disturbo patologico benigno che è caratterizzato dalla presenza di cisti ovariche bilaterali accoppiate con obesità, irsutismo e ingrossamento addominale. Questa condizione è stata associata all'insulino-resistenza. Normalmente, sappiamo che l'insulina aumenta l'assorbimento di glucosio nelle cellule. Pertanto, come sappiamo già che il meccanismo d'azione della metformina è quello di aumentare la sensibilità all'insulina, sarà in grado di correggere questa patologia di insulino-resistenza nella sindrome dell'ovaio policistico.

Sterilità femminile

La metformina si è dimostrata efficace nella gestione dell'infertilità. Secondo uno studio che è stato fatto, è stato dimostrato che la combinazione di clomifene con metformina è risultata efficace nel trattamento dell'infertilità nelle donne. La ricerca ha dimostrato che la metformina potrebbe essere utilizzata come farmaco di seconda linea quando il clomifene fallisce. C'è un'altra ricerca che ha dimostrato che la metformina potrebbe essere utilizzata nel trattamento perché ha effetti molto positivi sulla gestione dell'anovulazione e allo stesso tempo è molto efficace nel trattamento dell'insulino-resistenza periferica, dell'obesità e anche della presenza di irsutismo in una situazione in cui qualcuno soffre di sindrome dell'ovaio policistico.

Diabete gestazionale

Il diabete gestazionale è una forma di diabete che colpisce le donne durante la gravidanza e deve essere definito così se la donna aveva in precedenza livelli di zucchero normali e in genere recupera dopo alcune settimane dopo la consegna. La metformina si è dimostrata efficace nella gestione del diabete gestazionale e si è dimostrata efficace in quanto le complicazioni del diabete in gravidanza sono ridotte o non ci sono mai. Ciò include le complicazioni legate al feto e anche alla madre.

Altri usi

La metformina ha dimostrato di essere efficace in quanto può essere utilizzata per prevenire l'aumento di peso. È stato dimostrato che l'uso di farmaci antipsicotici è associato ad effetti collaterali dell'aumento di peso. La metformina ha dimostrato di funzionare bene nella prevenzione dell'aumento di peso. Tali farmaci comprendono olanzapina, clozapina e molti altri. È stato anche dimostrato che la metformina riduce il fabbisogno di insulina nel diabete mellito di tipo 1.

Controindicazioni per metformina

La metformina è stata controindicata in determinate situazioni. È stato dimostrato che peggiora l'acidosi lattica in persone con condizioni come malattie del fegato, malattie polmonari e anche malattie renali. È stato dimostrato che la metformina ha effetti quando viene utilizzata al momento dell'esecuzione di studi di imaging a contrasto perché il contrasto può compromettere la funzionalità renale e ciò potrebbe causare acidosi lattica. Pertanto, la metformina viene di solito interrotta per alcuni giorni durante questi studi.

Effetti gastrointestinali

È stato dimostrato che la metformina ha effetti sul sistema gastrointestinale come nausea, vomito e diarrea. È stato dimostrato che causa qualche disagio. È stato dimostrato che alcuni degli effetti sono peggiori, come il malassorbimento della vitamina B12. Ciò è negativo perché è stato dimostrato che influisce sul metabolismo cellulare e questo potrebbe portare allo sviluppo dell'anemia megaloblastica.

Acidosi lattica

Questo è l'effetto collaterale più grave perché gli squilibri metabolici potrebbero causare gravi effetti come convulsioni, confusione e scarsa funzionalità del corpo. Pertanto, è molto importante monitorare questi effetti collaterali. L'acidosi lattica viene solitamente trattata con l'uso di bicarbonato di sodio.

Tossicità

L'uso di metformina in grandi dosi potrebbe portare ad alcuni effetti tossici. Uno degli effetti include l'ipoglicemia. Altri includono sonnolenza che potrebbe essere il risultato di acidosi lattica. La persona potrebbe anche diarrea e ha disagio addominale. Di solito, il trattamento della tossicità da metformina richiede solo una gestione di supporto.

Interazioni farmacologiche

La cimetidina e la cefalossina hanno dimostrato di causare un aumento dei livelli di metformina nel sangue.

Diabete di tipo 2

Introduzione

Il diabete mellito è una condizione caratterizzata da elevati livelli di zucchero nel sangue nel sangue a causa dell'insufficiente secrezione di insulina o resistenza periferica. Esistono molti tipi di diabete mellito e in questo caso, il diabete mellito di tipo 2 sarà discusso in dettaglio. Il diabete mellito di tipo 2 è dovuto principalmente alla resistenza all'insulina associata a una relativa disfunzione delle cellule beta. Il diabete mellito può portare a complicazioni e, pertanto, è importante assicurarsi di prevenire e gestire il diabete in modo adeguato per ridurre il tasso di complicanze. Pertanto, una volta diagnosticata la condizione, è importante seguire e mantenere anche una terapia a lungo termine.

Fisiopatologia

La patogenesi del diabete mellito di tipo 2 è dovuta principalmente alla resistenza all'insulina periferica e all'incapacità delle cellule beta del pancreas di produrre una quantità adeguata di insulina. Ciò porta all'elevazione del glucosio nel sangue. È stato dimostrato che livelli elevati di acidi grassi liberi e mediatori dell'infiammazione come le citochine di solito contribuiscono all'insulino resistenza. Ciò porta ad una riduzione dell'assorbimento del glucosio in varie cellule muscolari. Inoltre, determinano un aumento del tasso di produzione di glucosio da parte delle cellule del fegato e un aumento del catabolismo del grasso corporeo. C'è anche un ruolo molto importante del glucagone quando si tratta della patogenesi del diabete mellito di tipo 2. È stato dimostrato che esiste anche iperattività delle cellule alfa del pancreas. Queste cellule di solito svolgono un ruolo importante nella produzione di glucagone. Questo porta a più glucagone e quindi più livelli di zucchero nel sangue.

Di solito, per una persona che sviluppa il diabete mellito di tipo 2 deve esserci un'insulino-resistenza periferica e bassi livelli di insulina nel corpo. Pertanto, per una persona che sviluppa diabete mellito di solito c'è l'incapacità di una persona a secernere più insulina per far fronte alla resistenza all'insulina. Pertanto, i livelli di insulina possono essere alti nelle persone con diabete mellito di tipo 2 ma essere funzionalmente bassi a causa del livello di resistenza. Quando una persona ha il diabete per molto tempo, lui o lei potrebbe sviluppare atrofia del pancreas.

Disfunzione Beta

Il pancreas ha molti tipi di cellule con diversi ruoli. Ha cellule beta che svolgono il ruolo di produrre insulina nel corpo. Lo sviluppo del diabete è stato in gran parte attribuito all'incapacità di queste cellule di produrre abbastanza insulina che gioca un ruolo molto importante nell'assorbimento del glucosio nelle cellule. Pertanto, è importante concentrarsi anche su questo aspetto nello sviluppo di terapie o nella gestione del diabete mellito di tipo 2.

Insulinoresistenza periferica

La resistenza all'insulina ha anche dimostrato di avere un ruolo molto importante quando si tratta dello sviluppo e della progressione del diabete mellito. La resistenza all'insulina porta infine a un più alto livello di livelli di glucosio nel sangue immediatamente dopo l'alimentazione. Successivamente, anche i livelli di zucchero a digiuno aumentano e questo di solito è accompagnato dal fallimento del processo di gluconeogenesi nel fegato da sopprimere. Questo di solito è accompagnato da un alto livello di glucagone. Il glucagone porta ad un ulteriore aumento dei livelli di glucosio nel sangue. Ecco come si sviluppa il diabete mellito.

Ruolo della genetica

È stato dimostrato che la genetica gioca un ruolo importante nella genetica nella patogenesi del diabete mellito. È stato dimostrato che di solito c'è una storia familiare di diabete in persone con diagnosi di diabete mellito. L'HMGA1 è uno dei geni che sono stati attribuiti allo sviluppo del diabete mellito.

Ruolo degli aminoacidi

Gli amminoacidi hanno anche dimostrato di avere un ruolo nella patogenesi del diabete mellito. Questo è stato testato misurando i livelli di alcuni aminoacidi nel sangue ed è stato dimostrato che le persone che hanno il diabete hanno livelli più elevati di queste ammine.

Segni e sintomi

È importante comprendere la presentazione clinica del diabete mellito. Alcuni di questi includono i sintomi classici come la poliuria. La poliuria è principalmente dovuta all'aumento dell'osmolarità delle urine. Pertanto, mentre l'urina scorre attraverso i tubuli renali, di solito si riduce il riassorbimento dell'acqua e quindi l'urina contiene più acqua e quindi è aumentata in quantità. C'è anche polidipsia che si verifica perché c'è una maggiore perdita di acqua attraverso l'urina. Polifagia che aumenta l'assunzione di cibo e anche la perdita di peso. I pazienti possono presentare anche visione offuscata e parestesia. Le persone con diabete sono anche a rischio di sviluppare infezioni come infezioni del tratto urinario e infezioni da lieviti.

Diagnosi

Il diabete di tipo 2 viene solitamente diagnosticato controllando i livelli di glucosio a digiuno. I livelli casuali di zucchero nel sangue vengono anche utilizzati per lo screening.

Gestione

Ciò include la gestione dello stile di vita come l'esercizio fisico e la dieta. È anche importante assicurarsi di controllare il glucosio mediante l'uso di metformina.